Preparación de nanocristales de azitromicina usando medios de moli.

Introducción: azitromicina (AzM) es un antibiótico de amplio espectro con biodisponibilidad limitada debido a su pobre solubilidad. Para mejorar su velocidad de disolución y biodisponibilidad, se ha empleado la tecnología de nanocristales. Este estudio explora la preparación de nanocristales de azitromicina utilizando medios de molienda e investiga varios factores que afectan el tamaño de partícula y el rendimiento de disolución.

Metodología:

1. Equipos y reactivos:

• Azitromicina materia prima

• Poloxamer 188 (P188)

• Succinato de tocoferyl polietileno glycol 1000 (TPGS)

• Sulfato de dodecilo sódico (SDS)

• De 80

• Acetonitrilo y metan.

• Agua destilada

2. Preparación de nanocristales de azitromicina:

• Una cierta cantidad de surfacse colocó en un tarro de 100 mL de molienda, seguido de la adición de 15 mL de agua destilada y sonicación durante 2 minutos.

• La materia prima de azitromicina se añadió al frasco de molienda y se sonicó hasta su completa dispersión.

• Se añadió una cantidad específica de perlas de zirconia, y la fresadora se opera A varias velocidades durante un tiempo definido.

• Después de molido, la suspensión se liofilizó durante 8 horas para obtener nanocristales de azitromicina.

3. Caracterización:

• El tamaño de partícula y la dispersión se determinaron utilizando un analizador de tamaño de partícula.

• Para el análisis morfolse emplela microscopía electrónica de barri(SEM).

• Se utilizó difracción de polvo de rayos x (XRPD) para evaluar la cristalinidad.

• La espectroscopia infrarroja de Fourier transformada (FT-IR) examinó los cambios en la estructura química.

4. Pruebas de disolución:

• Se han realizado estudios de disolución In vitro utilizando el método de disolución especificado en la farmacopea.

• Se compararon los perfiles de disolución de la materia prima y nanocristales de azitromicina.

Resultados y discusión:

1. Factores que afectan la preparación de nanocristales:

• Velocidad de la máquina: las condiciones óptimas se alcanzaron a 600 RPM.

• Tamaño y cantidad del grano de Zirconia: perlas más pequeñas (0,8 mm de diámetro) a 30 g fueron preferidas.

• Tiempo de fres: 6 horas.

• Tipo y concentración de surfac: los SDS y TPG fueron surfacactivos efectivos en ciertas concentraciones, mientras que las concentraciones excesivas de surfacllevaron a la agregación.

2. Resultados de la caracterización:

• El SEM confirmó la formación de nanocristales uniformes y rectangulares de azitromicina con un tamaño promedio de 165 nm.

• El análisis de XRPD indicó que los nanocristales retenían la estructura cristalina de la materia prima.

• FT-IR no reveló cambios químicos significativos en los nanocristales.

3. Rendimiento de disolución:

• Los nanocristales de azitromicina presentaron tasas de disolución significativamente mejoren comparación con la materia prima.

• Los tensioactivos SDS y TPGS produjeron las tasas de disolución más altas, con más del 90% de disolución en 60 minutos.

Conclusión: los nanocristales de azitromicina se prepararon con éxito utilizando medios de molienda. Las condiciones optimiincluyeron el uso de 5,0% de SDS como estabilizador, una concentración de 300 g/L de azitromicina, 15 mL de agua destilada, 30 g de perlas de zirconia (0,8 mm de diámetro), y un tiempo de molienda de 6 horas. Los nanocristales resultantes eran rectangulares con un tamaño medio de 165 nm, excelente dispersión, y mantuvo la estructura cristalina de azitromicina. Estos nanocristales demostraron tasas de disolución significativamente mejoren comparación con la materia prima. Este método sencillo y rentable es prometedor para mejorar la Azithromycin's biodisponibilidad y tiene aplicaciones potenciales en formulfarmacéuticas.